ACARICIDAS

Ivermectina, selamectina

Para el tratamiento de enfermedades producidas por ácaros en los animales domésticos, tales como los diversos tipos de sarna y la infestación por garrapatas, se recurrió durante largo tiempo a insecticidas inorgánicos; en su momento, estos fueron reemplazados por insecticidas organoclorados, organofosforados y carbamatos, los cuales -a su vez- también debieron sustituirse debido a la adquisición de resistencia de los ácaros a estos productos. Si bien varios insecticidas antiguos siguen utilizándose como acaricidas, especialmente en combinaciones con productos de más reciente incorporación al mercado, entre éstos hay fármacos que -no obstante su eficacia terapéutica- pueden causar intoxicaciones a los animales.

AMITRAZ
Las formamidinas constituyen un pequeño grupo de sustancias de efecto insecticida y acaricida. Entre ellas se utiliza el amitraz, fármaco de uso externo utilizado para el tratamiento de ectoparásitos (garrapatas, pulgas, piojos, ácaros de diversos tipos de sarna) en perros, cerdos y rumiantes. En Chile se le ha usado extensamente para el tratamiento de la sarna demodécica canina. El amitraz es también usado como acaricida en agricultura y horticultura, e igualmente para el control de la varroasis en apicultura.

Si bien el amitraz puede causar intoxicación por vía oral, inhalatoria o transcutánea, la mayoría de los cuadros tóxicos son provocados por ingestión; por cuanto el producto suele estar incluído en collares antipulgas y antigarrapatas al 8-9% como ingrediente activo, los collares pueden causar intoxicación al ser chupados o masticados. También se le encuentra en el comercio en forma de solución al 12,5%, usadas para el tratamiento tópico de lesiones localizadas, para el tratamiento por aspersión y para la preparación de soluciones para inmersión (baños). En perros se le utiliza en concentración al 0,0125% para el tratamiento de garrapatas, o en concentración al 0,0250% para el tratamiento de sarna demodécica. Por cuanto la sustancia es inestable y se enriquece paulatinamente en un producto tóxico de degradación llamado 2,4 DMPMF, el producto comercial no debe usarse pasados 18 meses desde la fecha de su elaboración; deben descartarse de inmediato los restos que hayan sobrado de soluciones para baños por igual motivo.amit

Los perros tienen en general buena tolerancia al amitraz. No obstante, en razas como el Yorkshire Terrier, Chihuahua y Poodle enano se recomienda reducir a la mitad la dilución para el baño y no sumergir al animal enteramente en éste, pues suelen mostrar signos de intoxicación leve (sedación o somnolencia) dentro de 2-6 horas, la que puede durar 48-72 horas. Ocasionalmente se ha descrito prurito a continuación del tratamiento, con duración de 24-48 horas; se atribuye el fenómeno a una alergia cutánea provocada por los ácaros muertos. Las intoxicaciones son generalmente causadas por soluciones de amitraz muy concentradas, aplicaciones demasiado seguidas del producto o al ser usadas en perros menores de 4 meses de edad, que son muy sensibles a la sustancia; la mayoría de las veces, sin embargo, el efecto es breve y los síntomas desaparecen espontáneamente y sin secuelas. Es posible que algunos de los síntomas de la intoxicación sean causados también por el xileno y el propileno que se encuentran en productos para baños.

Los casos leves de intoxicación suelen recuperarse espontáneamente en 7-10 días. Se acepta que menos del 1% de los animales bañados con amitraz presentan reacciones graves al producto. La sustancia es un agonista alfa2 adrenérgico e inhibidor de la enzima monoamino oxidasa (MAO). Los pacientes gravemente intoxicados presentan síntomas entre 30 y 120 minutos de haber sido expuestos al amitraz, apreciándose náusea, tialismo, vómito, diarrea, poliuria, ataxia, midriasis, desorientación, depresión o excitación (según la magnitud de la dosis tóxica), hipotensión, bradicardia, hipotermia, convulsiones y coma. El laboratorio clínico suele demostrar aumento de niveles de transaminasas hepáticas, como también hiperglicemia y glicosuria (debido a la depresión que provoca el amitraz en la secreción de insulina), por lo cual debe evitarse el uso de este fármaco en pacientes diabéticos. Los gatos son más sensibles que otros animales al amitraz, por lo que se desaconseja el uso de este producto en felinos. También está contraindicado su uso para el tratamiento de ectoparásitos en equinos, pues suele causar reducción del peristaltismo intestinal, constipación y cólico por impactación del colon.

El tratamiento de la intoxicación es de tipo sintomático, recordándose al respecto que los pacientes deben mantenerse en ambiente temperado por sufir hipotermia. Investigaciones de Andrade y Sakate (2003) señalan buenos resultado de yohimbina para el tratamiento de la intoxicación en perros, en dosis de 0.1 mg/kg endovenoso lento; también han reportado un exitoso tratamiento al utilizar atipamezole, un potente alfa2 antagonista, en dosis de 0.2 mg/kg por vía endovenosa lenta cada 3-4 horas, según necesidad; sin embargo, se carece aún de suficientes experiencias clínicas para validar estos resultados. Cuando la intoxicación es causada por el baño, la piel debe descontaminarse con abundante agua corriente y un detergente suave.

 

IVERMECTINA y SELAMECTINA
Las lactonas macrocíclicas son productos naturales obtenidas de hongos del género
Streptomices; reciben también el nombre de "endectocidas", por su efecto antiparasitario externo e interno. Estas sustancias se dividen en dos grandes grupos: A) Avermectinas, encontrándose entre ellas ivermectina, adamectina, doramectina, eprinomectina y selamectina. B) Milbemicinas, grupo al cual pertenecen milbemicina oxina y moxidectina.

Si bien varias lactonas macrocíclicas se usan como insecticidas, acaricidas y nematocidas en diversas especies animales, el mercado mundial ha dado preferencia a la ivermectina, sustancia eficaz contra la mayoría de los ácaros y piojos y que -además- posee un amplio espectro nematocida; es por ello un producto ampliamente utilizado para el control de ecto y endoparásitos en perros, gatos, caballos, ganado rumiante y cerdos. La ivermectina para uso veterinario se encuentra en Chile en forma de preparados orales (pasta) e inyectables (solución 1%); existen también preparados de ivermectina para uso humano (cápsulas blandas, gotas orales, comprimidos, crema tópica). En otros países también se la encuentra en preparados orales, inyectables, pour-on, aditivo para piensos y pipetas. La mayoría de las intoxicaciones ocurren cuando se utilizan en pequeños animales productos formulados para animales de granja.

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La ivermectina paraliza a los parásitos potenciando la acción de un neurotransmisor inhibitorio, el ácido gamma aminobutírico (GABA), sustancia que contribuye a regular la transmisión desde las neuronas motoras a las células musculares de los endo y ectoparásitos sensibles. En los mamíferos, las neuronas productoras de GABA y las que poseen receptores para la sustancia están confinadas al sistema nervioso central; el fármaco no franquea con facilidad la barrera hematoencefálica, por lo cual posee un amplio margen de seguridad en los animales domésticos. Sin embargo, tal barrera no impide eficazmente el paso de la ivermectina en los animales jóvenes, para los cuales se encuentra contraindicado el fármaco. Son muy sensibles a la ivermectina los perros adultos de la raza Collie y sus cruzas, y algo menos sensibles los adultos de razas de tipo pastor (Old English Sheepdog, Shetland Sheepdog, Australian Cattledog y Pastor Alemán, especialmente).

Los síntomas aparecen generalmente entre 2 y 6 horas de la exposición, aunque pueden presentarse en forma retardada (24-72 horas).. La rápida presentación (menor a 2 horas) del cuadro clínico confiere un mal pronóstico a la intoxicación. En las pequeñas especies se ha descrito ataxia, temblores, midriasis, tialismo, anorexia, vómito, bradicardia, ceguera parcial y depresión, aunque -especialmente en gatos- también se ha observado inquietud e irritabilidad, desorientación, torneo y empuje con la cabeza. El cuadro suele evolucionar hacia el coma en 4 a 6 días. Algunas reacciones anafilácticas fueron provocadas por preparados inyectables, que cesaron al suprimirse el polisorbato 80 como estabilizador agregado a dichos productos. Signos nerviosos de tipo central (temblores, ataxia, debilidad, vómito, depresión, tetraparesia) se han descrito en cerditos y terneros tratados con ivermectina para el combate de nemátodos por vía parenteral. Signos similares y comportamiento anormal (empuje sobre objetos inanimados) también se han descrito en equinos, siendo los potrillos más lábiles a la intoxicación que los adultos. No es recomendada la aplicación inyectable de ivermectina en caballos, en los cuales se utiliza el medicamento en forma de pasta.

No se han encontrado un antídoto eficaz para la sustancia, habiéndose propuesto para tales efectos la picrotoxina, fisostigmina, flumanezil y otros antagonistas de GABA; sin embargo, faltan antecedentes para recomendar el uso de cualquiera de estos medicamentos. Hasta el momento el tratamiento de la intoxicación es de tipo sintomático. La recuperación total de los pacientes puede durar semanas.

La misma amplitud de acción de ivermectina tiene la selamectina, aunque su uso está restringido a las mascotas.La selamectina es una sustancia de uso tópico mucho más segura que la ivermectina para perros y gatos, pudiéndose usar a partir de las 6 semanas de edad en estas especies; no obstante, algunos perros Collie son también sensibles a los efectos del producto. Por otra parte, se han reportado reacciones adversas a la selamectina, como alopecía e inflamación en la zona de aplicación, prurito, anorexia, vómito, diarrea y tialismo, entre los observadas con mayor frecuencia.

 

Bibliografía

1.Andrade SF, Sakate M. 2003. The comparative efficacy of yohimbine and atipamezole to treat amitraz intoxication in dogs. Vet Hum Toxicol 45: 124

2.Gwaltney-Brant SM et al. 2012. Macrociclic lactone endectocides.En: Veterinary Toxicology: Basic and Clinical Principles (Gupta RC, ed.) 2a ed. Academic Press, New York

3.Gupta RC. Amitraz. 2012. En: Veterinary Toxicology: Basic and Clinical Principles (Gupta RC, ed.) 2a ed.Academic Press, New York

4. Junquera P. 2016. Endectocidas o lactonas macrocíclica. http://parasitipedia.net/index.php?option=com_content&view=article&id=74&Itemid=130 Consultado el 13/09/2016).

5. McKenzie RA. 2002. Toxicology for Australian veterinarians. Yapunyah Ed., Brisbane.

 

(Actualizado el 22/09/2016)